Sportlogic

„Conspiratia steroizilor extended”(3) – Cazul Mildronat… „vitamina”, agent dopant sau „ce altceva (!)”

In Blog, Industria timpului liber on Martie 31, 2016 at 6:48 PM

IMPORTANT !Articolul nu are intentia de a incuraja sau promova folosirea unor produse ilegale pentr sustinerea  efortului fizic, cresterea capacitatii de efort sau ca stimulente ale performantei fizice-sportive. El este partea a 3-a dintr-o serie intitulata „Conspiratia steroizilor” dedicata problematicii dopajului si are scopul de a incuraja autoritatile si forurile specializate in a deschide orizontul dezbaterilor pe aceasta tema astfel incat sa nu fie periclitata sanatatea sportivilor si in scopul informarii cat mai complete a publicului, chiar si a pacientilor suferinzi de diverse patologii, total dezinformati sub pretextul eticii sau valorilor sportive si nu in ultimul rand de-a pune capat unui lupte invizibile intre interese de tot felul; de la concurenta sponsorilor, pana la ratiuni de ordin geopolitic . 

Pentru cei interesati sa citeasca si partea a 1-a, o puteti accesa aici  – „Conspiratia steroizilor” (1) – intre manipulare si realitate… fiindca adevarul nu-l cunoastempartea a 2-a  terminata acum 2 ani a ramas arhivata, in asteptarea unor vremuri „prielnice”.

_______________________

CONTEXT SI CADRUL DISCUTIEI – Recentul comunicat  al laboratoarelor de testare de la Koln (Germania) a erupt suprinzator de vehement in presa internationala datorita unui nume greu din tenis. Cazul respectiv a fos folosit ca pretext pentru ca dupa difuzarea stirii, „dezbaterea” a luat foarte repede o alta intorsatura.   Din comunicat aflam ca din 8360 de esantioane controlate, 2.2% dintre sportivi au fost gasiti pozitivi la o substanta noua pe lista (nu si in farmacii), iar dintre acestia doar patru sunt cu rezultate internationale remarcabile. Tapajul si amploarea media pe care o iau insa caz in particular este cel putin curioasa daca ne gandim ca procentual cifra nu este impresionanta in raport cu amploarea „discutiilor” starnite si incepe sa ridice numeroase intrebari in comunitatea sportului international, chiar daca nu sunt mereu formulate cu voce tare,  cu privire la o eventuala agenda ascunsa a autoritatii internationale pentru lupta anti-doping – World Anti-Doping Agency (WADA). De ce mass-media acorda atata atentie unui singur caz, cand de fapt nu este unicul, si mai ales, de ce linsajul mediatic cat si un nou gen de sanctiuni absurde sunt orientate exclusiv in directia celor gasiti pozitivi la un anumit produs ca si cum celelalte rezultate pozitive, in numar si mai mare, ar fi niste greseli nevinovate.. Ni se pare o intrebare fireasca, cu atat mai mult cu cat respectiva substanta a fost doar recent introdusa pe lista produselor interzise, fiind folosita pe scara din ce in ce mai larga inclusiv in tarile occidentale, chiar daca nu era autorizata pe pietele respective… Sau poate tocmai de aceea. In absenta oricarui raport de cercetare si studiu publicat, ni se pare util sa incercam sa intelegem de ce (?) si cum poate actiona un medicamant  folosit timp de mai bine de un deceniu de un numar semnificativ de sportivi (vom vedea care)  din toate disciplinele pentru a se proteja de riscul accidentelor cardiace, astfel incat sa ajunga dintr-o data un agent dopant pe lista substantelor interzise.

Explicatiile si interpretarile actiunii si efectelor posibile acestor substante apartin autorului si au la baza declaratiile creatorului medicamentului si coroborarea datelor furnizate de cercetarea stiintifica cu teoriile fiziologiei efortului, independente de cazul substantei luate in discutie, pe care ne-am straduit sa le prezentam cat mai simplu, intr-un limbaj cat mai putin tehnic si mai accesibil…. pe intelesul tuturora.

__________________________

Bomba dopajului a detonat si in lumea „sportului candva alb” – tenisul… Sharapova a esuat la testul antidoping fiind gasita pozitiv la meldonium, substanta interzisa de Agentia Internationala Anti-Doping (WADA) incepand cu 1 Ianurarie 2016. Meldonium este principul activ dintr-un medicament numit Mildronat(e) a carui licenta de productie (exclusiva) a fost acordata unei companii farmaceutice lituaniene – Grindex. De ce ne preocupa acest produs fata de altele a caror interzicere este (in opinia unora cel putin) o masura exagerata din punctul de vedere al proprietatilor dopante/stimulante ale medicamentui.

Mildronat

PENTRU A EVALUA EFECTELE MASURILOR LUATE DE WADA IN CAZUL MILDRONAT, ESTE IMPORTANT SA INCERCAM SA IDENTIFICAM ACTIUNEA POSIBILA A SUBSTANTEI SI CUM SAU IN CE SITUATIE AR PUTEA EA INFLUENTA PERFORMANTA SPORTIVA A CELOR CARE O FOLOSESC.
Da, Meldonium, „ultima noutate” in materie de dopaj „estic”, in vanzare pe piata din 1975 (deci de 40 de ani!!!), este principiul activ dintr-un medicament numit Mildronat(e) care se administreaza pentru a preveni infarctul miocardic si alte riscuri ischemice (insuficienta O2 in circulatia periferica din tesuturi si organe)… Dupa spusele creatorului sau, Dr. Ivars Kalvins din Letonia, substanta nu are absolut nici un efect stimulant, energizant sau de alta natura care ar putea oferi avantaj neloial in antrenamentul-competitia sportiva, cel putin asa rezulta din testele efectuate. In mod evident nu este si opinia celor de la WADA, desi nu au commandat nici un studiu ca sa se edifice asupra problemei, au decis contrariul. El poate in schimb ajuta in efortul fizic prin protectia functiei cardio-vasculare, in special pe bolnavii care prezinta semne de insuficenta cardiaca si alte patologii de acest gen. Are asadar un efect mai degraba modulator  – (de reglare) a unor procese fiziologice – decat unul energizant/stimulant.
Simplificand atat cat se poate explicatiile, este vorba despre „o replica” de sinteza a unei enzime – gamma-butyrobetaine (GBB). – care se gaseste in corp si careia ii scade nivelul dramatic in situatii limita (epuizare, stress), consumandu-se pentru a urma un ciclu de transformare in carnitina. Este prin urmare un (posibil) precursor al acesteia. S-a observat ca pe masura ce corpul este expus unor situatii de stress fizic sau/si nervos, nivelul de GBB scade dramatic, iar scaderea sa se coreleaza cu cresterea nivelului de carnitina, de unde  s-a tras si concluzia ca GBB participa la sinteza acesteia. Carnitina este o enzima indispensabila in metabolismul grasimilor (lipide), ea fiind cea care transporta acizii grasi in celule pentru procesare si producerea de energie, iar GBB este enzima din care organismul o sintetizeaza. Meldonium din medicamentul Mildronat se substituie sau preia functia GBB, devenind substanta de la care organismul  va sintetiza carnitina, dar in cantitati mult mai mici, conservand astfel nivelul GBB in organism; rolul sau il puteti gasi descris in  stanga imaginii de mai sus, cu textul preluat din  instructiunile medicamentului Mildronat. [N.A. – Carnitina este un ingredient obisnuit in reteta suplimentelor sustinatoare de efort legale. Majoritatea celor care folosesc produse de tipul fat-burners (in special culturistii si cei din zona fitness) sunt demult familiarizati cu  substanta.]
Actiunea Mildronat  inhiba doar partial transformarea GBB in carnitina, al carei nivel  scade pe masura ce este utilizata in catabolismul lipidelor fara a fi resintetizata la valorile initiale. Este procesul care face posbila „arderea” grasimilor in prezenta oxigenului (i se mai spune oxidare) in scopul producerii de energie pentru organism. Scazand nivelul carnitinei – al carei rol este, reamintim, transportul acizilor grasi in mitocondrii (sau uzina de energie a celulelor) – scade si gradul de utilizare al acizilor grasi ca sursa de energie, ceea ce duce implicit la diminuarea arderilor (reactiilor de oxidare) in celule, permitand astfel o economie a consumului de oxigen necesar pentru efortul fizic,  in favoarea necesarului de oxigen pentru nevoile interne, sanatatea si functionarea celulelor, in cazul de fata, specific a tesutului muschiului cardiac.

REFORMULAM PENTRU A EXPLICA PE SCURT ACTIUNEA SI ALTE EFECTE POSIBILE SAU PROBABILE ALE MEDICAMENTULUI (3) – Meldonium (principul activ din medicamentul Mildronate) este  o molecula de sinteza similara GBB care coboara nivelul carnitinei prin mecanismul explicat anterior, si reuseste sa conserve nivelul GBB care astfel ramane constant.  Scaderea nivelului de carnitina reduce deci reactiile de oxidare (mari consumatoare de oxigen) a acizilor grasi necesari in productia de energie. In absenta acestor resurse de energie este stimulata filiera glicolitica (folosirea glicogenului, un zahar complex depozitat in muschi si ficat, pentru sinteza de ATP care este de fapt unicul carburant al celulei – sursa sa de energie) si in felul acesta  oxigenul este economisit pentru nevoile vitale si functionarea corecta a celulelor inimii, prevenind astfel riscul accidentelor cardiace si vasculare datorate insuficientei oxigenului, in termeni medical – ischemie. Prin acest mecanism organismul va utiliza preponderent rezervele de zahar (glucidele) pentru a obtine energia necesara unui efort fizic spre exemplu, dar cu un consum mai mic de oxigen pentru efortul muscular, iar oxigenul ramas disponibil va fi folosit pentru a satisface nevoile interne ale celulelor tesutului inimii. Stimularea filierei glicolitice are ca efect si diminuarea necesarului de oxigen al acestor celule. [N.A. – Chiar daca actiunea sa terapeutica nu comporta specificatii de acest tip, nu este imposibil ca medicamentul sa preintampine riscul ischemic si in cazul altor organe – vom reveni asupra acestui aspect. Am reformulat pentru a sublinia actiunea protectiva a substantei.]

ALTE EFECTE INDIRECTE (!) SI POSIBILE (!) ALE ACTIUNII MILDRONAT ar consta in stimularea celeilalte filiere energetice (anaerobe lactice), care apare ca un raspuns de adaptare a organismului la inhibarea partiala a filierei oxidative (aerobe) pentru a asigura muschilor energia necesara in efort. Acest lucru care ar putea duce la accelerarea procesului de reciclare a acidului lactic rezulat in urma metabolismului zaharurilor in filiera glicogenica (de refacere a stocului energetic de glicogen/glucoza)… Daca scenariul este corect, stimularea filierei glicolitice ar putea fi considerata un efect dopant si probabil cel cautat in antrenamentul sau competii de catre sportivi. Trebuie insa amintit ca randamentul acestor doua filiere este limitat si de nivelul altor enzime care intervin in procesele de degradare si respectiv sinteza a glicogenului. Desi masuratorile arata ca in paralel cu  stimularea unei filiere energetice (cea glicolitica sau anaeroba lactica), in detrimentul celei oxidative (aerobe), apare si un fenomen de intarziere a acidozei musculare (acumularea acidului lactic in muschi), nu exista nici o evidenta sau macar ideea ca meldonium ar participa in vreun fel in filiera anaeroba lactica (glicogenica).  [N.A. – Folosim cuvantul aparent pentru ca atunci cand vorbim despre fiziologia efortului trebuie sa o facem cu multa rezerva]

Mai mult decat atat, din exprimarea doctorului Kalvins (3), putem intelege ca prezenta GBB in cantitati mari in creier sugereaza importanta sa in functionarea celulelor nervoase, chiar cu posibil rol de trasmitator. Aceasta observatie poate accentua preocuparea pentru interesul mentinerii nivelului de GBB in organism, mai ales in situatiile de stress intens, in special in timpul solicitarilor fizice cand productia de carnitina se intensifica.  [N.A. – IPOTEZA PERSONALA in absenta unor declaratii si rapoarte de studiu explicite: Intr-un astfel de model, in teorie, nu este exclus ca prin cresterea ponderei filierei glicolitice (utilizarea resurselor de zahar) in productia de energie  sa reduca si  nivelul productiei de radicali liberi rezultati in urma metabolismului oxidativ (aerob) despre care stim ca peste anumite concentratii devini toxici si un factor de imbatranire prematura a celulelor.]

CUM POATE AJUTA IN CELE DIN URMA MELDONIUM PE SPORTIVI IN TIMPUL EFORTULUI, COMPETITIILOR SI LA CRESTEREA PERFORMANTEI !?

Prin diminuarea ponderei productiei energetice aerobe (pe filiera lipolitica in prezenta O2) apare o crestere a ponderei glucidelor in metabolismul energetic care ar duce implicit la o crestere a productie de acid lactic. S-a constat ca la utilizatorii substantei apare si un fenomen de incetinire a acumularii acidului lactic in muschi, mentinand mai multa vreme acidoza musculara departe de valoarea maxima tolerata si deci aparitia senzatiei de oboseala care, conform cunostiintelor impamantenite, este determinata de asa-zisul prag lactic, principalul limitator in sustinerea eforturilor de intensitate ridicata. In acelasi timp insa produsul diminueaza drastic si posibilitatea de folosire a celei mai eficiente rezerve si surse de energie de care dispune organismul – trigliceridele. Asadar medicamentul reduce posibiltatea utilizarii unui anumit tip de resurse energetice (acizii grasi), dar in opinia unora ar stimula  disponibilitatea/capacitatea de efort intens pe fondul reducerii posibilitatii de utilizare a acestor resurse. „Paradoxul” despre care vorbim face ca orice explicatie a mecanismului fiziologic, ca si concluziile despre eficienta sa de altfel, sa devina „riscante” din punct de vedere stiintific. In primul rand ideea ca acidoza musculare limiteaza performanta, o teorie care dateaza de inaintea anilor ’70 si care inca se mai preda in scoli, este pusa serios la indoiala de cercetarile ultimilor 20-30 de ani (!) care demonstreaza ca acidul lactic prin transformarea sa in lactat (nu sunt acelasi lucru, desi multi fac aceasta confuzie) este o sursa pretioasa de energie de care dispune organismul in timpul efortului (1). Alte studii paralele indica ca de fapt senzatia de oboseala s-ar datora cresterii concentratiei de ioni de potasiu si de phosphat anorganic in muschi, rezultati in urma degradarii glicogenului (glicolizei) in timpul efortului (2). In aceste conditii, oricare ar fi cauzele aparitiei pragului critic – acumularea acidului lactic sau daca acordam credit vechii teorii, cresterea concentratiei de  fosfat anorganic sau/si a ionilor de potasiu in muschi – actiunea de stimulare a filierei lactice in detrimentul celei aerobe nu ar face decat sa accelereze aparatia senzatiei de oboseala .

In perspectiva utilitatii practice a substantei ca ajutator, stimulant de efort si al performantei fizice (sportive), efectul accentuarii rolului filierei lactice in economia efortului ar accelera procesele de regenerare/refacere a resurselor energetice specifice filierei, dar nu neaparat datorita substantei in sine, ci foarte posibil ca un raspuns de adaptare a organismului pe fondul diminuarii ponderii filierei oxidative (aerobe). Acest lucru presupune insa ca rezervele de glicogen se vor diminua la randul lor mai rapid fiindca ritmul de regenerare/refacere (sinteza) a glicogenului este mult mai lent decat cel al utilizarii sale in timpul travaliului . Prin urmare in toate tipurile de efort, fie ca este o incalzire usoara, intervale de efort de intensitate joasa sau moderata  sustenabile preponderent pe filiera aeroba,  energia va proveni in cea mai mare parte din aceeasi filiera – glicogenic (anaeroba lactica),  organismul fiind limitat sa folosirea filierei oxidative (aerobe) si celei de a 2-a sursa de energie ca importanta de care dispune, trigliceridele, care in regim de solicitare scazut-moderat ofera timp de refacere partiala a rezervelor de glicogen. Utilizand preponderent substratul de energie rapida in toate registrele de efort cu o rata de consum semnificativ mai mare,  intr-un scenariu simplificat si dus pana la absolut, sportivul risca sa ramana foarte repede „fara baterii”… Sau „datoria de oxigen” este redusa la maxim cel putin la nivelul organelor interne si in particular al inimii. Complicatiile unei astfel de supozitii ar revolutiona stiinta.

Acceptand insa ideea ca inhibitia filierei oxidative si stimularea fielierei lactice ar duce la o optimizare/accelerare a ciclurilor metabolice specific anaerobe, facand abstractie de factorii de limitare, necunoscute si efectele secundare posibile mentionate, putem valida ipoteza ca  meldonium fie si numai prin actiunea sa specifica la nivelul inimii si circulatiei periferice ar putea sustine  capacitea de efort intr-un regim se solicitare intens. Nu este deloc putin daca ne gandim ca viteza este factorul/elementul cheie al performantei in mai toate disciplinele,  calitatea cea mai cautata/dorita, dar si cea mai afectata de dimensiunea „timp” a efortului,  mai ales atunci cand subiectul este nevoit sa livreze frecvent eforturi la intensitati apropiate de valorile maximale. In aceste conditii apare intrebarea pe ce perioada poate filiera glicolitica sa asigure energia necesara travalilului, mai ales pe fondul preluarii unei sarcini energetice suplimentare care revenea filierei oxidative? Este o chestiune la care ar putea raspunde doar un studiu cu masuratori riguroase.

Cu siguranta ca intrebarile pe care le ridica cazul Mildronat pot avea mai multe raspunsuri, fiecare in functie de specificul solicitarilor disciplinei sportive luata in discutie, dar pe modelul actiunii descrise de fabricant punem la indoiala eficienta substantei pentru un maratonist sau schi-fondist. Si totusi 25% din cei testatati pozitiv proveneau din sporturile de anduranta…. Folosirea sa in aceste disicpline da nastere unor intrebari; care ar fi logica utilizarii sale, cand se administreaza, la ce doze, in asociere cu ce si de ce, care este scopul folosirii sale – energizant, stimulant sau unul de protectie/preventie?

In logica explicatiilor funizate si a rationamentelor simplificate sustinute de teoriilor acceptate in fiziologia efortului, nu ramane decat sa creditam doua optiune – a) ca medicamentul actioneaza ca protector al celulelor inimii, iar administrat sistematic sa functioneze ca un potentator/modulator al  filierelor energetice,  si aici se pune problema definitiei notiunii de dopaj pentru ca sportivul foloseste capacitatile / resursele bilogice naturale de care dispune, fara ca substanta sa joace un rol semnificativ in stimularea sau dezvoltarea lor, asa cum ar face-o spre exemplu steroizii, respectiv amfetaminele… Si (b), ca Mildronate mai contine si altceva sau are si alta actiune care optimizeaza filiera anaeroba lactica  despre care nici creatorul sau nu vorbeste si nici specialistii nu prea inteleg cum functioneaza sau se stie, dar nu se vorbeste. Daca este asa atunci WADA au toate motivele sa-l interzica, iar medicii sa ni-l prescrie 🙂 … Dar din perspectiva explicatiilor oferite de creatorul sau, de fabricant, precum si cea a teoriilor acceptate, in anumite tipuri de solicitare/discipline poate fi un factor de limitare a capacitatii de efort, chiar daca pentru bolnavii cardiaci este un sustinator oricum am considera-o.

Parerile specialistilor in schimb nu sunt deloc impartite. Pentru unii Mildronat este un medicament slab, actiunea sa de protectie impotriva riscului de infarct este si ea relativizata si sub nici o forma nu poate avea o actiune energizanta sau dopanta. Evident raspandirea folosirii sale, fie ca este vorba despre placebo sau de o actiune reala si eficienta, pare sa contrazica aceste opinii. Dr Sergei Illjukov, medic sportiv si consultant al agentiei antidoping din Estonia, critica deopotriva supra-aprecierea calitatilor produsului, dar si decizia WADA de a introduce medicamentul in clasa de hormoni modulatori pe baza unor probe indoielnice si in absenta oricarei dovezi stiintifice (4).

Pe baza studiilor efectuate singura certitudine este ca prin actiunea sa protejeaza celulele cardiace de riscul expunerii repetate a organismului la conditii de stress (fizic, nervos, etc. = biochimic), si este cazul majoritatii sportivilor, dar acest principiu generalist sta la baza utilizarii majoritatii produselor folosite in nutritia si medicatia de sustinere a efortului…   Dopant sau nu, pro sau contra, daca nu ar fi fost atat de multe cazuri de infarct sau atac ischemic, colaps sau  morti subite pe terenuri,  in timpul sau dupa antrenemente, uneori chiar in timpul competitiilor, interzicerea sa ar fi fost de inteles… Asta daca nu cumva notiunea de  „sport curat” este mai presus decat viata sportivilor. In conditiile de astazi normele de etica sportiva au obligatia de a tine cont de volumul de antrenament, solicitarile si performantele la care s-a ajuns, in asa fel incat sa faca distinctia intre dezvoltarea artificiala a potentialului de performanta si nevoia unei medicatii de preventie si sustinere.

Revenind la intrebarile despre care vorbeam la inceputul articolului, daca regelementarea ar fi fost fost facuta la inceputul ciclului de pregatire olimpica, la inceputul celui de al 2-lea an, masura ar fi fost o norma in plus impusa, inca un pas spre dezvoltarea pe cai naturale a potentialului performanta, spre „normalitate” cum se spune. Insa ordonarea restrictiei cu 7 luni inaintea competitiei pentru o substanta folosita de ani si ani intr-un cadru permisiv, cand se stia perfect tarile in care era folosit pe scare larga si mai ales ca pana si scoaterea sau reducerea ratiei/dozei de  vitamine, schimbarea planului de nutritie, renuntara la cafea, etc. pot afecta semnficativ performanta, suna deja a politica.

In functie de medicatia utilizata, pot fi necesare de la 2-3 saptamani pana la 2-3 luni de adaptare, ceea ce intr-un ciclu de pregatire, cu doar cateva luni inainte de competitia cea mai importanta din viata unui sportiv, poate insemna compromiterea definitiva a intregii munci depuse de-a lungul a 3 ani sau chiar mai mult (depinde de subiect si disciplina)… Ce se va intampla atunci cand suspendam o enzima – de care depinde intreaga functionare a celulelor unor organe vitale si care efectiv a formatat o cale metabolica-energetica specifica timp de ani si ani cat a fost administrata fara restrictii!?…  Proportia sau numarul foarte mic de campioni sau sportivi cu performante notabile din multimea utilizatorilor depistati nu relativizeaza in nici un fel proprietatile miraculoase atribuite produsului!?  Ce s-a urmarit prin interzicerea acestei substante atat de tarziu, practic inaintea Jocurilor!?.. Cine vor fi pagubitii si pagubasii… in episodul 4; atunci sa vedeti exercitiu de geopolitica aplicata si nu Cioroianu, Hurezeanu sau alti domni… (va urma)

– O-O Flo –
Note bibliografice si surse:
(1) – John C. Chatham : Lactate – the forgotten fuel! – Journal of Physiology,  July 2002
(2) – D. G. Allen & H. Westelbrad : Role of phosphate and calcium stores in muscle fatigue – Journal of Physiology. November 2001
(3)  si (4)- Jean- Pierre Vazel : Pr Kalvins, inventeur du meldonium : « ce n’est pas un produit dopant ! » – Le Monde, 5 Mars 2006
Anunțuri

Lasă un răspuns

Te rog autentifică-te folosind una dintre aceste metode pentru a publica un comentariu:

Logo WordPress.com

Comentezi folosind contul tău WordPress.com. Dezautentificare / Schimbă )

Poză Twitter

Comentezi folosind contul tău Twitter. Dezautentificare / Schimbă )

Fotografie Facebook

Comentezi folosind contul tău Facebook. Dezautentificare / Schimbă )

Fotografie Google+

Comentezi folosind contul tău Google+. Dezautentificare / Schimbă )

Conectare la %s

%d blogeri au apreciat asta: